Le glucagon est un agent hyperglycémiant qui stimule la dégradation du glycogène hépatique, celui-ci étant alors libéré dans le sang sous forme de glucose. Le glucagon ne sera pas efficace chez les patients qui présentent une déplétion du glycogène hépatique. C'est la raison pour laquelle le glucagon n'a que peu ou pas d'effet lorsque le patient est à jeun depuis longtemps ou souffre d'une insuffisance surrénalienne, d'une hypoglycémie chronique ou d'une hypoglycémie induite par l'alcool.
Le glucagon, contrairement à l'adrénaline, n'a pas d'effet sur la phosphorylase musculaire et de ce fait ne peut contribuer au transfert de glucides à partir des réserves de glycogène présentes en quantité beaucoup plus importante dans les muscles striés.
Le glucagon stimule la libération des catécholamines. En présence d'un phéochromocytome, le glucagon peut provoquer la libération de quantités importantes de catécholamines de la tumeur ce qui entraînera une réaction aiguë d'hypertension.
Le glucagon a également une action inhibitrice sur la motilité et le tonus de la musculature lisse du tractus gastro-intestinal.
