Le clorazépate appartient au groupe des benzodiazépines, qui possèdent des propriétés anxiolytiques, hypnosédatives, myorelaxantes et anticonvulsivantes. Les benzodiazépines agiraient par l'intermédiaire de sites de fixation qui leur sont spécifiques et appelés récepteurs aux benzodiazépines. Ces récepteurs situés au niveau des synapses GABA-ergiques s'intègrent dans un complexe supra-moléculaire comprenant : le récepteur aux benzodiazépines, le récepteur au GABA et l'ionophore au chlore.
En agissant au niveau de leurs récepteurs, les benzodiazépines faciliteraient l'action du GABA, acide aminé inhibiteur, responsable de l'inhibition pré- et post-synaptique, et augmenteraient la perméabilité de la membrane aux ions chlore, diminuant ainsi l'excitabilité neuronale.
