L'activité diurétique du furosémide est basée sur une inhibition de la réabsorption des chlorures et du sodium dans la partie ascendante de l'anse de Henlé, surtout dans la partie médullaire, mais également dans la partie corticale. Par ce même mécanisme, l'excrétion du potassium est également augmentée. Mais étant donné la courte durée d'action du produit, cette perte est rapidement compensée par résorption de potassium en dehors des périodes de diurèse. On a également observé une augmentation de l'élimination de magnésium, mais les implications cliniques n'en sont pas évidentes. Une diminution des taux sériques de magnésium ne se présente normalement pas.
Le furosémide a également une action vasodilatatrice directe. Chez des patients hypertendus, le furosémide diminue la sensibilité de la paroi vasculaire à la norépinéphrine.
En général, Lasix augmente l'excrétion d'eau et de sel. Son action n'est pas influencée par une filtration glomérulaire réduite, une hypoalbuminémie et des perturbations du métabolisme acide.